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生工学院高级实验师李红侠:以端粒酶为靶标苯并咪唑类衍生物的合成及抗肿瘤活性研究
发布人:  发布日期:2019年10月29日

生物与食品工程学院高级实验师李红侠将在我院作学术讲座,欢迎广大师生届时前往。

题目:以端粒酶为靶标苯并咪唑类衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

时间:2019年 11月1日13时00分

地点:实验楼A512

内容简介:

本讲座从研究背景、国内外研究现状、路线设计思路、分子对接、化合物合成,活性筛选等几方面介绍。临床上用于治疗肿瘤的药物主要有细胞毒类药物,和分子靶向药物,它是新型靶向药物,对肿瘤细胞的选择性高,药物的毒性低。端粒酶在85%以上的肿瘤细胞和组织中高度表达,因此端粒酶是一个较理想的抗肿瘤药物靶标。使用端粒酶抑制剂后,肿瘤细胞端粒缩短直至足以对增殖产生负面效应,端粒酶抑制剂对人表达端粒酶的体细胞可能有作用。

苯并咪唑类化合物具有结构相对简单和易于合成特点,而且具有许多生物活性,并且已经上市的含有苯并咪唑结构的药物具有很好的治疗效果。苯并咪唑类衍生物通过多种机制达到治疗肿瘤的效果,如抑制趋化因子受体,白细胞介素2诱导型细胞激酶和淋巴细胞酪氨酸激酶以及作用于微管蛋白而抑制微管蛋白聚合,从而阻滞细胞周期停留在 G/M 期等。设计合成了一系列苯并咪唑类衍生物,通过对肿瘤细胞的抗增殖活性试验,筛选药性较好的药物。