生物与食品工程学院王海潮副教授将在我院作学术讲座，欢迎广大师生届时前往。

题目：含二氢吡唑骨架的香豆素衍生物的设计、合成及生物活性的研究

时间：2018年6月22日10 时00 分

地点：实验楼A516

内容简介：

香豆素类化合物是一类重要的有机杂环化合物, 具有抗菌、消毒、抗凝和抗肿瘤等多种生理活性, 已广泛应用于医药行业。在香豆素基本骨架的基础上进行结构修饰, 所得的衍生物可用作镇痛、杀虫、降血压、抗血栓及抗癌等药物。香豆素(coumarins)分为简单香豆素包括双分子和三分子香豆素的聚合物，呋喃香豆素、吡喃香豆素，简单香豆素一般具有抗炎、消肿、解痉挛、镇静、抗菌等作用。许多植物中都含有香豆素，包括豆类、薰衣草、甘草、草莓、杏、樱桃、肉桂和草木樨等。目前，癌症已成为当今世界上严重威胁人类健康的疾病之一，尽管有很多抗癌药物用于临床上，但还有很多人死于癌症。因此研究开发一类新型的抗癌药物具有重要意义。

2H吡唑是重要的五元氮杂环化合物，它具有较强的生物活性，在自然界中，它可以由适当取代α，β-不饱和酮类化合物生物转化，而自然产生的具有生物活性的类黄酮和异黄酮可作为其理想的合成单元，因此构建具有2H吡唑结构的杂环体系具有重要的意义。基于药物设计的原理，发现在2H吡唑的适当位置引入香豆素骨架有利于形成稳定的构象，有助于活性的提高，是药物研究的一个热点。借助于分子模拟计算技术，设计合成了一系列含有香豆素骨架的2H吡唑酰腙类新型化合物32个，通过元素分析、¹H-NMR、¹³C-NMR、MS分析等手段确定了这些新化合物的结构。对所有合成化合物进行了系统的活性筛选和构效关系研究，其中多数化合物具有良好的抗癌活性。