生物与食品工程学院李红侠高级实验师将在我院作学术讲座，欢迎广大师生届时前往。

题目：以FAK为靶点酰腙类衍生物的合成及生物活性研究

时间：2018年 12月20日14时30分

地点：实验楼A310

内容简介：

本讲座从研究背景、设计路线、分子对接、化合物合成，活性筛选等几方面介绍。初步估计未来20年，全球癌症将激增57%。目前，临床上用于治疗肿瘤的药物主要有细胞毒类药物，和分子靶向药物，它是新型靶向药物，对肿瘤细胞的选择性高，药物的毒性低。黏着斑激酶（FAK）在细胞接触及细胞与细胞外基质粘附中起着重要的作用。因此，近年来FAK被作为常用的肿瘤治疗靶点。黏着斑激酶FAK在各物种中都有一定的表达量，且高度保守。与其它受体蛋白质酪氨酸激酶结构域有高度保守的氨基酸序列，用以使相应蛋白质，如SRC、PI3K、CAS和GRB2等的酪氨酸残基磷酸化，从而介导相应的生物学功能。

酰腙类化合物因分子结构中有活性极好的Schiff碱基（-CH=N-)和酰胺（-CONH-)，具有广泛的生物活性。设计合成了一系列含有吡唑骨架的酰腙类衍生物，通过对多胞增殖活性最强。