生物与食品工程学院李红侠高级实验师将在我院作学术讲座，欢迎广大师生届时前往。

题目：基于PI3K为靶点二氢吡唑为骨架新型抗肿瘤药物的设计合成及生物机制研究

时间：2021年11月15日13：00

地点：实验楼A521

内容简介：

恶性肿瘤正成为威胁人类健康的头号疾病。磷脂酰肌醇3-激酶（PI3K）是细胞内参与调控包括细胞增殖、存活、生长、转移、凋亡等重要生命活动的一类脂激酶。大量研究表明PI3K家族中的α亚型和肿瘤的发生发展关系最为密切，是肿瘤治疗靶点。近年来，PI3K小分子抑制剂由于其在肿瘤治疗方面的潜在应用前景而备受关注。

二氢吡唑作为重要的含氮的五元杂环化合物，具有较强的生物活性，如抗癌、抗菌、抗病毒等，成为近年被关注的热点。基于PI3K激酶的空间结构及已报道的PI3K抑制剂小分子配体的复合物信息与基础，以二氢吡唑为基本骨架，合成一系列磺胺类衍生物，并对几种肿瘤细胞进行MTT实验、细胞抑制实验、细胞凋亡实验和PI3K抑制活性实验等生物活性测试，并筛选出1-2种活性较好的抗肿瘤药物，揭示药物与抗肿瘤活性之间的构效关系和作用机制，为其它类型抗肿瘤药物的设计提供思路和借鉴。