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生工学院李红侠正高级实验师:基于FAK为靶点哌嗪为骨架新型抗肿瘤药物的设计合成及生物机理研究
发布人: | 发布日期:2023年10月09日

生物与食品工程学院李红侠正高级实验师将在我院作学术讲座,欢迎广大师生届时前往。

题目:基于FAK为靶点哌嗪为骨架新型抗肿瘤药物的设计合成及生物机理研究

时间:2023年10月11日13时00分

地点:教学楼A501

内容简介:

癌症是严重威胁人类健康的恶性疾病之一。传统抗肿瘤药物通常疗效表现不好且具有毒副作用大的缺点,而小分子抑制剂是一类新型的抗肿瘤药物,作用于细胞内信号通路上的关键靶点,这些小分子抑制剂和传统的肿瘤治疗药物相比,不仅疗效好且毒副作用小。FAK它是一种非受体酪氨酸蛋白激酶,是近年常用的肿瘤治疗靶点。本课题基于FAK激酶的空间结构及已报道的FAK抑制剂小分子配体的复合物信息为基础,运用药物拼合原理,通过计算机辅助药物设计手段,引入具有抗癌活性的药效团,以哌嗪为基本骨架,通过酯化、酰肼化、取代等合成一系列含哌嗪骨架的酰腙类衍生物,所得目标终产物通过细胞、分子生物学、药理学等技术,采用体外细胞模型和体内小鼠试验等,从分子靶点、生物指标、信号通路、药理效应等多层次多途径,探索目标终产物的抗肿瘤活性及其机制,也为其它类型抗肿瘤药物的设计合成提供思路和借鉴。